Ученые создали новый антибиотик

В результате исследований, проведенных в рамках международного научного коллектива, было синтезировано новое вещество с противовоспалительной и антибактериальной активностью. Это вещество может стать основой для разработки эффективных лекарств против золотистого стафилококка и других супербактерий, которые стали устойчивы к существующим антибиотикам. Открытие химиков УрФУ открывает новые перспективы в борьбе с инфекциями, вызываемыми устойчивыми к лекарствам микроорганизмами. Результаты исследования были опубликованы в журнале Journal of Molecular Structure.

Исследования, проведенные учеными из Уральского федерального университета (УрФУ), показали, что одна из самых опасных проблем современной медицины — это устойчивость бактерий к антибиотикам. Это является серьезной угрозой для пациентов, так как увеличивает риск смертности от различных заболеваний. В связи с этим специалисты по всему миру активно работают над созданием новых антибактериальных препаратов.

Ученые Химико-технологического института УрФУ, сотрудничая с коллегами из Уральского отделения РАН и университетов Индии, поставили перед собой амбициозную задачу — разработать эффективные средства, способные бороться с инфекциями, на которые бактерии еще не развили устойчивость. Для этого они создали новые соединения, основанные на нестероидных противовоспалительных препаратах, таких как модифицированный ибупрофен и мефенаминовая кислота, и дополнили их элементами азогетерациклов.

Эти инновационные соединения, разработанные учеными, представляют собой перспективное направление в борьбе с бактериальными инфекциями. Их небольшие побочные эффекты и отсутствие устойчивости у бактерий делают их потенциально эффективными средствами для лечения различных заболеваний.

Исследования в области разработки новых соединений привели к обнаружению двух веществ с высокой противовоспалительной и антибактериальной активностью. Одно из этих соединений, основанное на мефенаминовой кислоте, показало обнадеживающие результаты. Мефенаминовую кислоту редко применяют из-за ее серьезных побочных эффектов, однако удалось снизить их воздействие и сохранить полезные свойства путем модификации молекулярной структуры.

Профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ, Григорий Зырянов, подчеркнул, что ключевым моментом стало удаление определенных фрагментов из каркаса молекулы и замена их азогетероциклами. Это позволило сохранить эффективность соединения, минуя нежелательные побочные реакции.

Дальнейшие исследования направлены на изучение механизмов действия новых соединений и их потенциальное применение в медицине. Ученые надеются, что эти открытия помогут разработать более безопасные и эффективные препараты для борьбы с воспалительными процессами и инфекциями.

Исследователи отмечают, что мефенаминовая кислота и ибупрофен обладают подтвержденной противовоспалительной активностью. С использованием фрагментов азогетероциклов, таких как азины и азолы, в настоящее время создаются различные биоактивные препараты, включая антибактериальные, противогрибковые, противовоспалительные, диуретики, нейромедиаторы и другие. Это позволяет исследователям синтезировать соединения, которые эффективно блокируют циклооксигеназу и обладают противовоспалительным действием.

Когда возникает воспаление, липидные вещества, в том числе циклооксигеназа, начинают производить простагландины. Эти воспалительные медиаторы играют ключевую роль в патогенезе многих заболеваний, поэтому блокирование их синтеза может привести к снижению воспалительного ответа и облегчению симптомов.

Инновационные исследования в области синтеза биоактивных соединений на основе азогетероциклов открывают новые перспективы для разработки эффективных препаратов, способных бороться с различными воспалительными процессами в организме.

Григорий Зырянов пояснил, что механизм действия мефенаминовой кислоты и других обезболивающих и противовоспалительных средств заключается в блокировании циклооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов. Это, в свою очередь, способствует уменьшению отечности и воспаления. Однако, новые соединения обладают двумя механизмами действия: они не только подавляют очаги воспаления и способствуют заживлению ран, но и обладают болеутоляющим эффектом. Эти вещества могут воздействовать как на центральную нервную систему, так и локально на очаг воспаления. Таким образом, они обеспечивают комплексное воздействие на процессы в организме, связанные с болевыми и воспалительными реакциями.

Исследователи провели тестирование активности новых веществ на различных бактериях, включая кишечную и сенную палочки, золотистый стафилококк и клебсиеллы пневмонии. Наиболее впечатляющие результаты были достигнуты в борьбе с золотистым стафилококком.

По словам ученых, сравнительный анализ показал, что новые соединения обладают более эффективным ингибирующим действием по сравнению со стандартными препаратами. Это означает, что эти соединения обладают значительным потенциалом в области противовоспалительного лечения, и для достижения желаемого эффекта может потребоваться меньшее количество препарата на их основе, чем при использовании традиционных средств. В сравнении с гентамицином, широко используемым препаратом для борьбы со стафилококками, новые соединения продемонстрировали аналогичную активность

Эксперименты показали, что перспективы новых соединений в лечении инфекций вызванных золотистым стафилококком выглядят обнадеживающе. Ученые надеются, что эти открытия приведут к разработке более эффективных и безопасных методов борьбы с инфекционными заболеваниями, сокращая при этом необходимость в применении сильных антибиотиков.

Исследование нового препарата началось с его введения в организм, изучения распределения, метаболизма и выведения с помощью ADMI-анализа (in silico), проведенного учеными. Для оценки токсичности и адсорбции применялись in vitro эксперименты в пробирке. Следующим этапом будет проверка вещества in vivo на животных.

Минобрнауки России (госзадание № 124020200072–0) поддержало эту работу в рамках Десятилетия науки и технологий. В исследовании приняли участие ученые из Каннурского университета (Керала, Индия), Химико-технологического института Уральского федерального университета, Института органического синтеза им. И. Я. Постовского Уральского отделения РАН и Университета Кувемпу (Карнатака, Индия).

Экспериментальные данные, полученные в ходе исследования, позволят более глубоко понять воздействие препарата на организм и его возможные побочные эффекты. Проведение проверки in vivo на животных поможет ученым получить более достоверные результаты и оценить безопасность применения данного препарата в медицине.

Источник и фото - ria.ru